Aminazin - officielle brugsanvisninger

Synonymer

Farmakoterapeutisk gruppe

struktur

1 tablet indeholder 50 mg chlorpromazinhydrochlorid
1 tablet indeholder 100 mg chlorpromazinhydrochlorid

Farmakologisk aktivitet

Neuroleptikum fra gruppen af ​​phenothiazinderivater. Det har antipsykotiske og beroligende virkninger. Svækker eller helt eliminerer vrangforestillinger og hallucinationer, undertrykker psykomotorisk agitation, reducerer affektive reaktioner, angst, angst, nedsætter fysisk aktivitet. Har antiemetisk virkning. Ved anvendelse i høje doser kan der opstå hypnotisk virkning. Det forårsager ekstrapyramidale lidelser, øger udskillelsen af ​​prolaktin. Den har alfa-adrenerge blokeringer, antihistamin og svag m-anticholinerg aktivitet, sænker blodtrykket. Virkningsmekanismen for lægemidlet er ikke fuldt ud forstået. Det antages, at mange centrale virkninger skyldes blokering af dopaminreceptorer i forskellige dele af hjernen. Sedative virkning skyldes tilsyneladende blokade af centrale adrenoreceptorer.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes chlorpromazin hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden er ca. 50%. Halveringstiden er et par timer. Metaboliseret i leveren, der danner både aktive og inaktive metabolitter. Halveringstiden er ret lang (4 uger eller mere). Udskilt i urinen og afføringen. Trænger gennem blod-hjernebarrieren, mens koncentrationen af ​​chlorpromazin i hjernen overstiger dens koncentration i plasma.

Indikationer for brug

• kroniske paranoide og hallucinatoriske paranoide tilstande
• Psykomotorisk agitation hos patienter med skizofreni (hallucinatory-delusional, hebephrenic, catatonic syndromer);
• alkoholisk psykose, manisk ophidselse hos patienter med manisk depressiv psykose;
• psykiske lidelser hos patienter med epilepsi;
• agiteret depression hos patienter med presenil, manisk depressiv psykose;
• neurotiske sygdomme ledsaget af øget muskel tone
• smerte, inkl. kausalgi (i kombination med analgetika);
• vedvarende søvnforstyrrelser (i kombination med sovende piller og beroligende midler);
• Meniere's sygdom;
• opkastning af gravide kvinder;
• behandling og forebyggelse af opkastning ved behandling af antineoplastiske midler og under strålebehandling
• pruritisk dermatose;
• som en del af "lytiske blandinger" i anæstesiologi

Dosering og indgift

Doseringsregime indstilles individuelt. For voksne er den daglige dosis 25-600 mg; maksimal enkeltdosis - 300 mg; Den maksimale daglige dosis er 1,5 g.

Børn ordineres i en daglig dosis med en hastighed på 1 mg / kg legemsvægt.

Bivirkninger

Mulig: hypotension, takykardi, dyspeptiske fænomener, tør hud, reduktion af salivation.

Sjældent (med langvarig brug i høje doser): neuroleptisk syndrom, langvarig depression, ekstrapyramidale lidelser; hudpigmentering, oversvømmelse af linsen; allergiske reaktioner.

I sjældne tilfælde: giftig hepatitis, agranulocytose, tromboflebitis.

Kontraindikationer

• unormal lever- og / eller nyrefunktion
• dysfunktion af blodet
• progressive systemiske sygdomme i hjernen og rygmarven;
• myxedema;
• dekompenseret hjertesygdom
• tromboembolisk sygdom;
• sen stadium bronchiectasis;
• koma;
• hjerneskade

Særlige instruktioner

Med omhu er det under omhyggelig kontrol nødvendigt at ordinere et lægemiddel til kolelithiasis og urolithiasis, akut pyelitis, reumatisme, reumatisk carditis.

Anbefal ikke Aminazin til mavesår og duodenalsår. Ved langvarig brug af lægemidlet er kontrol af billedet af perifert blod, protrombinindeks, lever og nyrefunktion, neurologiske undersøgelser og høring af en optometrist nødvendig. I eksperimentelle undersøgelser etablerede lægemidlets embryotoksiske virkning.

Drug interaktioner

Aminazin forbedrer effekten af ​​hypnotiske lægemidler, opioid analgetika, midler til generel og lokalbedøvelse. Virkningen af ​​antikonvulsiva stoffer under påvirkning af Aminazine er forbedret, men i nogle tilfælde kan Aminazine forårsage konvulsive virkninger. Uforenelig med MAO-hæmmere. Uønsket langvarig kombination med antipyretisk analgetika.

Frigivelsesformular

10 tabletter 50 mg
500 tabletter 50 mg
10 tabletter på 100 mg
400 tabletter 100 mg hver

Aminazin i ampuller og tabletter - brugsvejledninger, indikationer, bivirkninger, analoger og pris

Lægemidlet Aminazin er et af de vigtigste lægemidler fra gruppen af ​​neuroleptiske lægemidler, som har en inhiberende effekt på centralnervesystemet. Lægemidlet bruges meget til at behandle psykiske lidelser i psykiatrien. Lægemidlet blev først syntetiseret og anvendt omkring december 1950 for at eliminere postoperativ shock og depression.

Hvad er Aminazin

Lægemidlet Aminazin er et lægemiddel, et antipsykotisk middel, en kraftig beroligende middel og et antidepressiv middel, hvis aktive bestanddel er chlorpromazin. Lægemidlet er tilgængeligt i tre former: tabletter, piller og en opløsning til intravenøs administration. Uden urenheder er stoffet et pulver, der består af små krystaller, af forskellige former, som ikke har en farve.

Sammensætning og frigivelsesform

chlorpromazin - 250 mg

natriumhydrochlorid - 30 ml

natriumchlorid - op til 400 ml

chlorpromazin - 50 mg

kartoffelstivelse - 150 mg

jerndioxid - 20 mg

chlorpromazin - 25 mg

solsikkeolie - 150 mg

Farmakologisk gruppe Aminazina

Lægemidlet er en neuroleptik fra en gruppe af lægemidler baseret på derivater af stoffet phenothiazin. Det har en signifikant antipsykotisk, beroligende virkning på kroppen på grund af gennemførelsen af ​​blokaden af ​​dopamin, histaminreceptorer i hjernen. Forskellige virkninger af antipsykotiske lægemidler er forbundet med virkningen af ​​at hæmme ledningen af ​​ophidselse i alle komponenter i det centrale og perifere nervesystem.

Virkningsmekanismen Aminazina

Hovedtræk ved den aktive bestanddel af lægemidlet er dens antipsykotiske virkninger, evnen til at påvirke en persons følelsesmæssige baggrund for at hæmme udviklingen af ​​psykose. Ved hjælp af dette lægemiddel er det muligt at arrestere enhver form for psykomotorisk agitation, eliminere fænomenet vrangforestillinger og hallucinationer (auditiv eller visuel), reducere følelsen af ​​frygt, øget angst, stress hos patienter med psykose, neurose, depression.

Den generelle sedation, der stiger med dosen af ​​lægemidlet, ledsages af hæmning af betingede refleksfunktioner, reflekser mod motorforsvar, et fald i spontan muskelaktivitet og generelt en vis svækkelse af tonen i skelet- og glatte muskelmuskler. Derudover kommer der en tilstand med reduceret reaktivitet til eksterne og interne stimuli.

Efter oral administration absorberes stoffet helt fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden af ​​den aktive bestanddel af lægemidlet er ca. 50-60%, og bindingen med plasmaproteiner er fra 25 til 30%. Halveringstiden hos en sund person er 3-4 timer. Lægemidlet metaboliseres af leverceller. Udskilles hovedsageligt af nyrerne med urin. Komponenterne af lægemidlet passerer gennem blod-hjernebarrieren, mens deres koncentration i hjernevæv og cerebrospinalvæske er høj.

Indikationer for brug

I psykiatrien anvendes lægemidlet i forskellige tilstande af psykomotorisk agitation hos patienter med en sand historie af skizofreni (hallucinatorisk vildfarve, hebrefren, ekstrapyramidale syndromer), i fase af forværring af kroniske paranoide tilstande, manisk ophidselse, med hyppige angreb hos patienter med epilepsi. Derudover er kortvarig brug af stoffet indikeret for agiteret depression, til anden neurose, ledsaget af øget ophidselse, fobier, kronisk søvnløshed, ukuelig opkastning, angst.

Dosering og administration

Lægemidlet er ordineret indeni (i form af piller eller tabletter), intramuskulært eller intravenøst ​​(i form af en opløsning). Når parenteralt anvendes, forekommer effekten meget hurtigere og er mere udtalt. Inde i piller og piller anbefales efter måltider. Doseringen af ​​lægemidlet afhænger af indgivelsesmetoden, indikationer, alder og tilstand hos patienten.

Aminazin tabletter

Ved behandling af akutte mentale tilstande er den indledende dosis af lægemidlet 0,025-0,075 g 2-3 gange om dagen, hvorefter den gradvist øges til 0,3-0,6 g, som om nødvendigt øges til 0,7-1 g (for eksempel, patienter med kronisk forløb af sygdommen eller alvorlig psykomotorisk agitation). Mængden af ​​lægemidlet, om nødvendigt, brugen af ​​store doser er opdelt i 3-4 dele. Behandlingens varighed bør ikke overstige to måneder.

dragee

Til lægemiddelbehandling af indre organer, hud og andre sygdomme, er lægemidlet foreskrevet i form af piller: 1-2 stk. 3-4 s. / Dag i to til tre uger. Til forebyggelse af eksacerbationer af psykose i alkoholisme, øget angst og neurose - 1 stk. / Dag i 7-10 dage. Til behandling af kronisk søvnløshed er brugen af ​​lægemidlet vist på 1 tablet i 30-40 minutter før søvn i 5-7 dage.

Aminazin-opløsning

Til intramuskulær administration tilsættes 2 ml 0,25% -0,5% Novocainum, Lidocaine eller en lytisk blanding (ved forhøjet temperatur hos en patient) til den nødvendige mængde Aminazine-opløsning. Lægemidlet injiceres i de dybe lag af muskler, injektioner producerer ikke mere end 3 p. / Dag. Til intravenøs brug fortyndes opløsningen i 20 ml 5% glucose eller i natriumchlorid. Brug sådanne dråber ikke mere end to gange om dagen.

Særlige instruktioner

Med omhu er det under medicinske personers tilsyn nødvendigt at tage medicin til kolelithiasis og urolithiasis, akut pyelitis, reumatisme, aterosklerose og reumatisk carditis. Anbefal ikke brug af tabletter med chlorpromazin til kronisk mavesår og duodenalsår. Ved langtidsbehandling af lægemidler er det nødvendigt at kontrollere den generelle analyse af perifert blod og protrombinindekset over tid. Brug af stoffer kan ikke kombineres med alkohol og behandling af maligne tumorer.

Drug interaktioner

Lægemidlet Aminazin forbedrer signifikant effekten af ​​de fleste hypnotiske lægemidler, opioid analgetika, lægemidler til generel anæstesi og lokalbedøvelse. Virkningen af ​​antikonvulsiva midler, antihistaminer og hjerteglycosider under påvirkning af chlorpromazin øges, og samtidig brug af disse lægemidler kan forårsage kraftige konvulsive virkninger. Langvarig samtidig anvendelse med antipyretiske analgetika (Ibuprofen, Paracetamol, etc.) er uønsket.

Bivirkninger

Ved behandling af lægemidler, der indeholder chlorpromazin, kan der forekomme systemiske eller lokale bivirkninger, som er forbundet med dets lokale og resorptive virkninger. Gennemstrømningen af ​​opløsninger under huden, på epidermis og slimhinder forårsager alvorlig vævsirritation, udslæt. Indføring i musklen ofte ledsaget af forekomsten af ​​infiltrater og sæler, bylder, kan intravenøse lægemidler provokere skader på den indvendige foring af karret, trombose.

Langvarig ukontrolleret brug af stoffet kan forårsage hovedpine, svimmelhed, forvirring, døsighed, takykardi, arytmi, et kraftigt fald i blodtrykket (sammenbrud) og bevidsthedstab. I tilfælde af dysfunktion af det endokrine system hos mænd kan udvikle gynækomasti, fedme er på den kvindelige form, hæmning af seksuel funktion, i sjældne tilfælde, der er lysfølsomhed.

overdosis

Ved langvarig brug udvikler Aminazina neuroleptisk syndrom, hvilket udtrykkes i symptomer på parkinsonisme, akatizia, forsinket reaktion på stimuli, apati, øget aggression. Nogle gange er der en langvarig tilstand af depression, patientens ligegyldighed for, hvad der sker omkring ham. At reducere virkningerne af overdosering ved hjælp af stimulanter i centralnervesystemet. Manifestationen af ​​neurologiske symptomer falder med faldende dosering af lægemidlet.

Der er tilfælde af udvikling af mekanisk gulsot, agranulocytose, hudpigmentering, hypotermiske virkninger. Ofte har patienter inflammation i huden - dermatitis, udslæt, lokal, generel hævelse. Med et betydeligt overskud af en enkelt dosis af mulige toksiske virkninger på binyrerne og udviklingen af ​​deres funktionelle mangel.

Kontraindikationer

Brugen af ​​chlorpromazinbaseret medicin er forbudt i tilfælde af levervævsskader (cirrose, kronisk hepatitis, hæmolytisk gulsot etc.), nyrer (glomerulonefritis, pyelonefritis), forstyrrelse af bloddannende organers normale funktion, myxedem. Derudover bør brug af stoffer undgås med progressive degenerative sygdomme i hjernen og rygmarven, kardiovaskulærsystemet.

Salgsbetingelser og opbevaring

Lægemidlet bør opbevares på et tørt, køligt sted (helst i køleskabet), som er beskyttet mod ultraviolet stråling og vanskeligt at få adgang til små børn, kæledyr. Lægemidlet sælges i apoteker strengt på recept.

analoger

Følgende lægemidler er tilgængelige i apoteker, som ligner hinanden i sammensætning og handling til aminazin:

1. Tisercinum. Neuroleptisk lægemiddel baseret på stoffet levomepromazina. Det bruges til akutte manifestationer af psykiske lidelser, vildfarve tilstande, skizofreni, samt til sedation før kirurgiske indgreb. Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter, injektionsvæsker.
2. Largaktil. Den vigtigste aktive bestanddel af lægemidlet er chlorpromazin. Lægemidlet bruges til traumatiske hjerneskade, progressive degenerative sygdomme i centralnervesystemet. Largactil er tilgængelig i pilleform.

Aminazine pris

Omkostningerne ved det farmakologiske lægemiddel afhænger af formen af ​​frigivelse af lægemidlet, graden af ​​oprensning, kvaliteten af ​​det vigtigste aktive stof og hjælpekomponenter af lægemidlet. Prisen på lægemidlet kan påvirkes af den region, hvor apoteket sælger det. Udgifterne til lægemidlet kan ensidigt fastsættes af producenten. Læs prisen på stoffet:

VIGTIGSTE FARMAKOLOGISKE VIRKNINGER AF AMINAZIN

PSYCHOTROPIC MEANS

Disse er midler, der kan påvirke en persons mentale funktioner (hukommelse, adfærd, følelser osv.), Og derfor bruges de til mentale lidelser, neurotiske og neuroselignende lidelser, tilstande af indre spændinger, frygt, angst, angst.

KLASSIFICERING AF PSYCHOTROPIC MEANS

Nogle gange kalder nogle forfattere nootropiske stoffer (nootropics) som den sjette (6) gruppe af psykotrope stoffer.

Analyse af denne gruppe af midler vil begynde med beroligende midler.

Sedativer er sedativer. Sedativer (sedativer) omfatter:

1) små doser barbiturater,

2) salte af brom og magnesium,

3) plantelægemidler (valerian, motherwort, passionflower urter osv.).

Alle dem, der forårsager en moderat beroligende effekt, har den mest diskriminerende, deprimerende effekt på cerebral cortex. Med andre ord øger sedativer de inhiberende processer i cerebral cortex's neuroner.

Af bromsalte anvendes natriumbromid og kaliumbromid hyppigst. Valeriske præparater anvendes i vid udstrækning i form af infusioner, tinkturer, ekstrakter.

Sedativer er også modermøre urtpreparater. Brug infusion og tinktur af motherwort. Passiflora forberedelse - novopassit. Infusioner af almindelig hopp, Kvaters blanding (valerian, bromider, menthol osv.), Magnesiumioner (sulfatmagnesia).

Indikationer for brug:

sedativer anvendes til neurastheni, hysteri, milde former for neurose, øget irritabilitet, søvnløshed forbundet med det.

Den anden gruppe af lægemidler fra psykotrope lægemidler er en gruppe af beroligende midler.

Tranquilizers er moderne beroligende midler med en selektiv effekt på en persons følelsesmæssige sfære. Udtrykket tranquilizers er afledt af det latinske tranquillium - ro, ro. Den psykotrope virkning af beroligende midler er hovedsageligt forbundet med deres indflydelse på hjernebiblioteket. I særdeleshed reducerer tranquilizers den spontane aktivitet af hippocampale neuroner. De har imidlertid en depressiv virkning på hypothalamus og den aktiverende retikulære dannelse af hjernestammen. Ved at virke på denne måde er beroligende midler i stand til at reducere tilstanden af ​​intern stress, angst, frygt, frygt.

På denne baggrund hedder denne gruppe af midler også ANXIOLYTICS. Faktum er, at det latinske udtryk anxius- eller engelsk "angst" er oversat som "forstyrrende, fuld af frygt, frygt" og den græske lysisopløsning.

Derfor er udtrykket anxiolytik anvendt i litteraturen som et synonym for begrebet beroligende midler, det vil sige midler, der kan reducere tilstanden af ​​intern stress.

På grund af det faktum, at disse midler hovedsagelig anvendes til behandling af patienter med neurose, har de deres tredje hovednavn, nemlig anti-neurotiske lægemidler.

Således har vi tre tilsvarende termer: beroligende midler, anxiolytika, anti-neurotiske midler, der kan bruges som synonymer. Du kan også finde synonymer i litteraturen: små beroligende midler, psyko-sedativer, ataraktiki.

Af de beroligende midler, der anvendes i lægepraksis, anvendes benzodiazepinderivater mest udbredt, da de har en bred vifte af terapeutiske virkninger og er relativt sikre.

SIBAZON (Sibazonum; i bordet 0, 005; i amp. 0, 5% opløsning i 2 ml); synonymer - diazepam, seduksen, relan, valium. Lægemidler af samme gruppe: hlozepid (Elenium), phenazepam, nozepam, mezepam (rudotel).

Virkningsmekanismen for benzodiazepin-beroligende midler: i kroppen på de ovennævnte CNS-zoner, interagerer benzodiazepiner med de såkaldte benzodiazepinreceptorer, der er tæt forbundet med GABA-receptorer (GABA-gamma-aminosmørsyreinhiberende mediator i CNS, hæmmer; glycin er også en bremsemidlet af CNS ; L-glutaminsyre-stimulerende mediator). Når benzodiazepinreceptorer stimuleres, observeres aktivering af GABA-receptorer. Derfor forekommer interaktionen mellem benzodiazepiner og receptorer med samme navn som en GABA-mimetisk virkning.

Alle benzodiazepiner, som eliminerer følelsen af ​​følelsesmæssig spænding, har lignende egenskaber, men varierer i farmakokinetikken. Diazepam eller sibazon anvendes oftest.

FARMAKOLOGISKE VIRKNINGER AF TRANQUILISER

(på sibazons eksempel)

1) Hovedet er deres beroligende eller anxiolytiske virkning, manifesteret i evnen til at reducere tilstanden af ​​intern stress, angst, ringe frygt. De reducerer aggressivitet og forårsager roen. Samtidig eliminerer de både situational (forbundet med en begivenhed, en specifik handling) og ikke-situationsmæssige reaktioner. Derudover har en udtalt beroligende virkning.

2) Den næste effekt er deres muskelafslappende virkning, selv om muskelafslappende virkning af beroligende midler er svag. Denne effekt er realiseret hovedsagelig på grund af den centrale handling, men de forårsager også undertrykkelse af spinal polysynaptiske reflekser.

3) Forøgelse af tærsklen for konvulsiv reaktion, beroligende midler har antikonvulsiv aktivitet. Den antikonvulsive og muskelafslappende aktivitet af beroligende midler antages at være forbundet med GABA-ergisk virkning.

4) Alle benzodiazepin-beroligende midler har en mild hypnotisk virkning, og benzodiazepin-beroligende middel NITRAZEPAM har en så kraftig hypnotisk virkning, at den med rette henviser til denne gruppe af hypnotiske lægemidler.

5) Potentierende virkning (forstærke virkningen af ​​depressiva i centralnervesystemet og analgetika). Benzodiazepiner reducerer blodtrykket, reducerer respirationshastigheden, stimulerer appetitten.

INDIKATIONER TIL ANSØGNING:

1) som et middel til behandling af patienter med primær neurose (anti-neurotiske lægemidler);

2) med neurose på grund af somatiske sygdomme (myokardieinfarkt, mavesår);

3) til sedation i anæstesiologi såvel som i den postoperative periode i tandlægen;

4) med lokale spasmer af skeletmuskler ("tick");

5) sibazon i injektioner (in / i, i / m); med kramper som et antikonvulsiv middel af forskellig oprindelse og med epileptisk status, hypertonicitet af muskler;

6) som en mild sovende pille for nogle former for søvnløshed;

7) med alkohol tilbagetrækning syndrom hos personer, der lider af kronisk alkoholisme.

ADVERSE EFFEKTER

1) Benzodiazepiner forårsager døsighed i løbet af dagen, sløvhed, svaghed, svag letargi, nedsat opmærksomhed, forvirring. Derfor kan de ikke tildeles transportører, operatører, piloter, studerende. Tranquilizers tages bedst om natten (mindst 2/3 af den daglige dosis om natten og 1/3 af dosis om dagen).

2) Tranquilizers af benzodiazepinovy ​​serien kan forårsage muskel svaghed, ataxi.

3) Tolerance og fysisk afhængighed kan udvikle sig.

4) Udtræden kan udvikle sig, karakteriseret ved søvnløshed, agitation og depression.

5) Narkotika kan forårsage allergier, fotosensibilisering, svimmelhed, hovedpine, seksuel dysfunktion, menstruationscyklus, indkvartering.

6) Tranquilizers har kumulativ evne.

Afhængigheden og udviklingen af ​​afhængighed er årsagen til misbrug af beroligende midler. Dette er deres største ulempe og stor ulykke.

I lyset af ovennævnte uønskede virkninger er der nu skabt såkaldte "tranquilizers for daytime", som har en langt mindre udtalt muskelafslappende og generel hæmmende virkning. Disse omfatter MESAPAM (Rudotel, Tyskland). De virker svagere i deres beroligende virkning, men vigtigst, i mindre grad forårsager de bivirkninger. De har en beroligende, antikonvulsiv, muskelafslappende virkning. Bruges til at behandle patienter med neurose, alkoholisme. Derfor betragtes de som "daglige" beroligende midler, mindre forstyrrende præstationerne i løbet af dagen (tabel 0, 01).

Et andet lægemiddel - PHENAZEPAM (tab 2, 5 mg, 0, 0005, 0, 001) - et meget stærkt lægemiddel, som en anxiolytisk, som en tranquilizer, der er bedre end andre lægemidler. Virkningsvarigheden er på 1. plads blandt ovennævnte benzodiazepiner, handlingen er tæt på neuroleptika. For phenazepam har det vist sig, at et 50% fald i blodplasma forekommer i 24-72 timer (1-3 dage). Det ordineres til meget alvorlig neurose, hvilket bringer det tættere på neuroleptika.

Det er indiceret for neurose-lignende, psykopatiske og psykopatiske tilstande, ledsaget af angst, frygt og følelsesmæssig labilitet. Det er indiceret for obsessions, fobier og hypochondria syndromer. Bruges til afhjælpning af tilbagetrækning af alkohol.

Propandiolderivatet, MEPROBAMAT eller MEPROTAN, besidder lignende egenskaber med benzodiazepiner. Dårligere end tranquilizer phenazepam. Det har en beroligende, muskelafslappende og antikonvulsiv virkning. Styrker hæmmende virkning af lægemidler til anæstesi, sovende piller, ethylalkohol, narkotiske analgetika. Godt absorberet fra fordøjelseskanalen. Det deprimerer den hurtige bølge søvn, forårsager en stærk bivirkning, er giftig, deprimerer luftvejene, svækker koordinationen. Påvirker blod, forårsager allergier.

Den tredje gruppe af psykotrope lægemidler er

Neuroleptiske eller antipsykotiske lægemidler (neuron - nerve, leptoer - blid, tynd - græsk.). Synonymer: store tranquilizers, neuroplegics. Dette betyder til behandling af patienter med psykose.

PSYCHOSIS er en tilstand præget af en forvrængning af virkeligheden (det vil sige vrangforestillinger, hallucinationer, aggressivitet, fjendtlighed, affektive lidelser). Generelt passer det ind i begrebet produktive symptomer.

Psykoser kan være organiske eller endogene (skizofreni, manisk depressiv psykose) og reaktive, dvs. de er ikke uafhængige sygdomme, men en tilstand som følge af chok. For eksempel under et jordskælv i Armenien - masse psykoser. Grundlaget for psykose er af stor betydning en kraftig stigning i sympatisk tone i centralnervesystemet, dvs. et overskud af catecholaminer (noradrenalin, dopamin eller dopamin).

Opdagelsen og indførelsen i praksis i midten af ​​århundredet af aktive psykotrope stoffer i neuroleptikruppen er et af de vigtigste resultater af medicin. Dette ændrede grundlæggende strategien og taktikken til at behandle mange psykiske sygdomme. Før disse lægemidler kom, var behandlingen af ​​patienter med psykose meget begrænset (elektrisk stød eller insulin koma). Derudover anvendes neuroleptika ikke kun i psykiatrien, men også i grænseregionerne af medicin - neurologi, terapi, anæstesiologi og kirurgi. Indførelsen af ​​disse værktøjer bidrager til udviklingen af ​​grundforskning inden for psykofarmakologi, fysiologi, biokemi og patofysiologi for at forstå mekanismerne i forskellige manifestationer af mentale lidelser.

Mekanismen for antipsykotisk virkning af neuroleptika er ikke klart nok. Det antages, at den antipsykotiske virkning af neuroleptika skyldes hæmning af dopaminreceptorer (D-receptorer) i det limbiske system (hippocampus, cingulate gyrus, hypothalamus).

Den dopaminreceptorblokerende virkning manifesteres ved antagonisme med dopamin og dopaminomimetika (apomorphin, phenamin), både i adfærdsmæssige reaktioner og på niveauet af individuelle neuroner.

På neuronalmembranpræparater er det blevet fastslået, at neuroleptika hæmmer bindingen af ​​dopamin til dets receptorer.

Ud over at blokere receptorer, der er følsomme for dopamin og noradrenalin, reducerer neuroleptika permeabiliteten af ​​presynaptiske membraner, der forstyrrer frigivelsen af ​​disse biogene aminer og deres omvendte neuronoptagelse (D-2-receptorer). For nogle neuroleptika (phenothiazinderivater) i udviklingen af ​​psykotrope virkninger kan deres blokeringsvirkning på serotoninreceptorer og M-cholinerge receptorer i hjernen være vigtig. Således betragtes blokaden af ​​D-receptorer som den vigtigste virkningsmekanisme for neuroleptika.

På den kemiske struktur af neuroleptika hører til følgende grupper:

1) phenothiazinderivater - chlorpromazin, cetarazin, triftazin, fluorphenazin, thioproperazin eller nazheptil osv.;

2) butyrophenonderivater - haloperidol, droperidol;

3) dibenzodiazepinderivater - clozapin (leponex);

4) derivater af thioxanthen-chlorprothixen (truksal);

5) indolderivater - carbidin;

6) rauwolfiaalkaloider - reserpin.

Phenothiazinderivater er de mest anvendte lægemidler til behandling af store psykoser.

Den mest typiske repræsentant for phenothiazinderivater er

AMINAZIN eller largaktil (internationalt navn: chlorpromazin). Aminazinum (piller 0, 025; 0, 05; 0, 1; ampere med 1, 2, 5 og 10 ml - 25% opløsning).

Aminazin var det første lægemiddel i denne gruppe, syntetiseret i 1950. I 1952 blev det introduceret i klinisk praksis (Delay and Deniker), som markerede starten på moderne psykofarmakologi. Phenothiaziner har en tre-ring struktur, hvor 2 benzenringe er forbundet med svovl- og nitrogenatomer.

Da andre neuroleptika af phenothiazin-gruppen adskiller sig fra aminazin kun i styrken og nogle træk ved den psykotrope virkning, bør aminazin diskuteres i detaljer.

VIGTIGSTE FARMAKOLOGISKE VIRKNINGER AF AMINAZIN

1) Den udtalte effekt på centralnervesystemet. Først og fremmest er det en neuroleptisk effekt, som kan karakteriseres som en dybeste beroligende virkning (super beroligende) eller en overudtrykt beroligende virkning. I denne forbindelse er det klart, hvorfor tidligere denne gruppe af midler blev kaldt "store beroligende midler".

Hos patienter med stor psykose og agitation forårsager aminosin et fald i den psykomotoriske aktivitet, et fald i motorforsvarets reflekser, følelsesmæssig sedation, et fald i initiativ og ophidselse uden hypnotisk virkning (neuroleptisk syndrom). Patienten sidder stille, han er ligeglad med omgivelserne og begivenhederne der sker omkring ham, minimerer reagerer på ydre stimuli. Emosionelle dumhed. Bevidstheden i denne periode bevares.

Denne effekt udvikler sig hurtigt, for eksempel, når det administreres parenteralt (in / in, i / m) efter 5-10 minutter og varer 6 timer. På "afklaret blokade i hjernens adrenerge receptorer og dopaminreceptorer.

2) Den antipsykotiske virkning realiseres ved at reducere de produktive symptomer og påvirke patientens følelsesmæssige sfære: et fald i vrangforestillinger, hallucinationer, et fald i produktive symptomer. Den antipsykotiske virkning vises ikke umiddelbart, men efterhånden efter mange dage, gradvis 1-2-3 uger efter det daglige indtag. Denne effekt antages at være forårsaget af blokaden af ​​D-2-receptorer (dopaminpresynaptisk).

3) Aminazin samt alle derivater af phenatiazin har en tydelig antiemetisk virkning forbundet med blokering af opstartskemoreceptorerne (trigger zone) placeret i bunden af ​​IY-ventriklen. Men det er ikke effektivt i opkastning forårsaget af irritation af vestibulært apparat eller mave-tarmkanalen. Det eliminerer virkningen af ​​apomorphin (dopaminreceptor stimulator) på udløsningszonen i medulla.

4) Aminazin hæmmer termoreguleringscentret. I dette tilfælde afhænger den endelige effekt af omgivelsestemperaturen. Ofte ved at øge varmeoverførslen er der en lille hypotermi.

5) Typisk for aminazin er et fald i motoraktivitet (muskelafslappende virkning). Ved tilstrækkeligt høje doser udvikler en tilstand af katalepsi, når kroppen og lemmerne i lang tid forbliver i den position, de blev givet. En sådan tilstand er forårsaget af inhiberingen af ​​de faldende lindrende virkninger af den retikulære dannelse på spinalreflekser.

6) Et af manifestationerne af effekten af ​​aminazin på centralnervesystemet er dets evne til at forstærke virkningen af ​​analgetika, bedøvelsesmidler, sovende piller. Denne effekt skyldes dels hæmningen af ​​aminazinbiotransformationsprocesser af disse lægemidler.

7) I store doser har aminazin en hypnotisk virkning (let, overfladisk søvn).

Aminazin, ligesom alle phenothiaziner, påvirker også perifer innervering.

1) For det første har aminazin udtalt alfa-blockerende egenskaber, hvilket medfører, at det eliminerer nogle af virkningerne af adrenalin og norepinephrin. På baggrund af aminazin falder trykreaktionen på adrenalin kraftigt, eller der opstår en "perversion" af adrenalinvirkningen, og blodtrykket falder.

2) Desuden har aminazin nogle M-anticholinerge (dvs. atropinlignende) egenskaber. Dette fremgår af et lille fald i udskillelsen af ​​spytkirtler, bronchiale og fordøjelseskirtler.

Aminazine påvirker ikke kun efferent, men også afferent innervation. Med lokal handling har den udtalt lokalbedøvelsesaktivitet. Derudover har den en tydelig antihistaminaktivitet (den blokerer histamin H-1 receptorerne), hvilket fører til et fald i vaskulær permeabilitet, og er også en antispasmodisk for myotropisk virkning.

Karakteriseret for aminazina effekt på det kardiovaskulære system. For det første manifesteres dette af et fald i blodtrykket (både systolisk og diastolisk), hovedsagelig på grund af den alfa-adrenerge blokeringsvirkning. Cardiodepressive virkninger, antiarytmisk effekt er noteret.

Aminazin, ud over dets virkninger på nervesystemet og de øverste organer, der er nævnt ovenfor, har udtalt farmakologiske virkninger på metabolisme.

Først og fremmest påvirker det det endokrine system. Hos kvinder forårsager det amenoré og amning. Reducerer libido hos mænd (blokering af D-receptorer i hypothalamus og hypofyse). Aminazin blokerer frigivelsen af ​​væksthormon.

Indtast aminazin enteralt og parenteralt. Ved en enkelt injektion er handlingsvarigheden 6 timer.

INDIKATIONER TIL BRUG

1) Anvendes som ambulance til akut psykose. For denne indikation indgives parenteralt. Aminazin og dets analoger er mest effektive til at vække patienten, angst, spænding og andre produktive psykotiske symptomer (hallucinationer, aggression, vrangforestillinger).

2) Tidligere anvendt til behandling af patienter med kronisk psykose. I øjeblikket er der mere moderne værktøjer, hvor der ikke kan bruges.

3) Som antiemetisk med opkastning af central oprindelse (når bestrålet, for eksempel med opkastning af gravide kvinder). Også med vedvarende hikke i behandlingen af ​​kræftmidler.

4) I forbindelse med alfa-adrenoblokiruyuschim-effekten anvendt til lindring af hypertensive kriser. I neurologi: i tilstande med øget muskeltonus (efter hjerneslag), nogle gange med epileptisk status.

5) Ved behandling af narkotikamisbrug i forhold til narkotiske analgetika og ethylalkohol.

6) Til behandling af patienter med maniske tilstande.

7) Under operationer på hjerte og hjerne (hypotermisk effekt), under sedering, anvendes samme effekt til at eliminere hypertermi hos børn.

ADVERSE EFFEKTER

1) Først og fremmest skal det bemærkes, at ved langvarig brug af chlorpromazin hos patienter udvikler dybhæmning. Denne effekt er så overudtalt, at patienten efterhånden bliver til en følelsesmæssigt "dum" person som den vokser. Aminazin kan ændre adfærdsmæssige reaktioner ledsaget af døsighed, svækkede psykomotoriske funktioner. Udvikling af sløvhed, apati.

2) Næsten 10-14% af patienterne, der får aminazine, udvikler ekstrapyramidale sygdomme, ekstrapyramidale symptomer på parkinsonisme: tremor (rysten lammelse), muskelstivhed. Udviklingen af ​​disse symptomer skyldes dopaminmangel i hjernens sorte kerne, som forekommer under påvirkning af neuroleptika.

3) Hyppige bivirkninger på aminazin er næsestop, mundtørhed, hjertebanken. På grund af den holinolitiske virkning af phenothiaziner (aminazin osv.), Forårsager de sløret syn, takykardi, forstoppelse, undertrykkelse af ejakulation.

4) Hypotoniske kriser kan udvikle sig, især hos ældre. Ved intravenøs administration kan det endda være dødelig.

5) I 0 udvikler 5% af patienterne blodproblemer: agranulocytose, trombocytopeni, aplastisk anæmi. I en række patienter (op til 2%) kolestatisk gulsot, forskellige hormonelle lidelser (gynækomasti, laktation, menstruationsforstyrrelser), forværring af diabetes, impotens.

6) Fenotiaziny kan forårsage eller øge eller nedsætte kroppstemperaturen.

7) I psykiatrisk praksis kan man møde udviklingen af ​​tolerance, især til beroligende og antihypertensive virkninger. Antipsykotisk virkning vedvarer.

Som nævnt henviser aminazin til phenothiazinderivater. Han var det første lægemiddel i denne serie. Senere blev en række forbindelser af denne klasse og serie syntetiseret (meterazin, eperterazin, triftazyl, thioproperazin eller mazeptil, fluorphenazin osv.). Generelt ligner de chlorpromazin og adskiller sig kun fra sværhedsgraden af ​​de enkelte egenskaber, mindre giftighed og færre bivirkninger. Klorpromazin bliver derfor gradvist presset ud af klinisk praksis af ovennævnte stoffer.

I de sidste 10 år er stoffet TIORIDAZIN (sonapaks) blevet anvendt i vid udstrækning. Ved antipsykotisk aktivitet er ringere aminazin. Antipsykotiske lægemidler kombineret med beroligende virkning uden alvorlig letargi, letargi, følelsesmæssig ligegyldighed. Meget sjældent forårsager ekstrapyramidale lidelser. Vist: med mentale og følelsesmæssige lidelser, frygt, spænding, ophidselse.

Af stor interesse som antipsykotika er butyrophenonderivater. Af disse forbindelser til behandling af patienter med psykisk sygdom anvendes hovedsagelig

Haloperidolum (tabel 0, 0015, 0, 005; hætteglas på 10 ml 0, 2% - internt, amp-1 ml - 0,5% opløsning). Dets handling er relativt hurtig. Med indførelsen af ​​lægemidlet indeni er den maksimale koncentration i blodet allerede 2-6 timer og forbliver på et højt niveau i 3 dage.

Det har en mindre udtalt beroligende effekt og effekt på det autonome nervesystem (alfa-adreno-blokering, atropin-lignende og ganglioblokiruyuschee-effekt mindre). På et sted med det er antipsykotisk aktivitet stærkere end aminazin, derfor er det af interesse for patienter med meget stærk ophidselse og mani.

Hyppigheden af ​​ekstrapyramidale reaktioner ved behandlingen af ​​dette lægemiddel er meget høj, så det har ingen signifikante fordele i forhold til phenothiaziner ved behandling af skizofreni. Anvendes til behandling af patienter med akut psykisk sygdom med hallucinationer, vrangforestillinger, aggression; med uoprettelig opkastning af enhver genese eller med modstandsdygtighed over for andre neuroleptika, samt med sovepiller, smertestillende midler som præmedierende middel.

Denne gruppe af stoffer indbefatter også

Droperidolum (amp. 5 og 10 ml 0, 25% af opløsningen, Ungarn). Det adskiller sig fra haloperidol på kort sigt (10-20 minutter) mulig gennemførelse. Besidder antiskock og antiemetisk virkning. Reducerer blodtrykket, har en antiarytmisk effekt. Droperidol anvendes hovedsageligt i anæstesiologi til neuroleptanalgesi. I kombination med et syntetisk bedøvelsesmiddel er fentanyl en del af lægemidlet Talamonal, som udviser en hurtig neuroleptisk og smertestillende virkning, hvilket fører til muskelafslapning, døsighed. Anvendt i psykiatrien til lindring af reaktive stater. I anæstesiologi: præmedicinering under operationen og efter den. Med endotracheal anæstesi. Kontraindikationer: Parkinsonisme, hypotension, ved udnævnelse af antihypertensive stoffer.

I øjeblikket er der skabt nye neuroleptika, som praktisk taget ikke forårsager ekstrapyramidale lidelser. I denne henseende er af interesse en af ​​de nyeste lægemidler CLOZAPIN (eller leponex). Det har en stærk antipsykotisk virkning med en beroligende komponent i mangel af parkinsonisme symptomer. Når du bruger lægemidlet, er der ingen sådan dramatisk generel depression som i chlorpromazin. Sedation, der udvikler sig i begyndelsen af ​​behandlingen, som derefter passerer. Clozapin er et derivat af dibenzodiazepin. Det har en høj antipsykotisk aktivitet. Anvendes i psykiatri til behandling af patienter med manisk-depressiv psykose og skizofreni, med psykopati.

Clozapin og klassiske antipsykotika (phenothiaziner og butyrophenoner) menes at interagere med forskellige typer D-receptorer. Derudover har clozapin en udtalt blokeringsaktivitet mod hjernens M-cholinerge receptorer.

Clozapin tolereres godt, men det er nødvendigt at overvåge blodet, fordi der er fare for agranulocytose, muligvis udviklingen af ​​takykardi, sammenbrud. Forsigtighed bør tildeles chauffører, piloter og andre kategorier af mennesker.

SULPYRID (eglon) er en moderat neuroleptisk. Det har anti-æmetisk, moderat anti-serotonin effekt, ingen sdativ virkning, ingen antikonvulsiv virkning, antidepressiv virkning, nogle stimulerende virkning. Anvendes i psykiatri (sløvhed, letargi, anergi), i terapi med behandling af mavesår, migræne, svimmelhed.

Aminazin (Handlingsmekanisme)

Virkningsmekanismen for chlorpromazin forstås ikke fuldt ud. En række farmakologiske virkninger af lægemidlet er forbundet med virkningen på forekomsten og fastholdelsen af ​​nervøs spænding i forskellige dele af det centrale og vegetative nervesystem.

Man bør også huske på, at aminazin aktivt påvirker stofskiftet, det forbedrer anabolske processer og skaber en mere "økonomisk" tilstand af kroppen.

En særlig rolle i den centrale virkning af aminazin spilles især af dens virkning på den retikulære dannelse af hjernestammen. Ifølge moderne data blokerer aminazin retikulær dannelse og eliminerer dets aktiverende virkning på cerebral cortex.

Der er grund til at tro, at virkningen af ​​aminazin er forbundet med dens blokeringsvirkning på de adrenoreaktive enheder i den retikulære formation (P.K. Anokhin). Aminazin er meget udbredt i lægepraksis.

For psykiatri er chlorpromazins evne til at reducere affektiv spænding, stop psykomotorisk agitation og forårsage langvarig sedation af patienter er særlig værdifuld.

Anvend chlorpromazin i psykiatrisk praksis for skizofreni (med paranoid form, med katatonisk og vildledende tilstand, med stupor); med manisk ophidselse under cirkulær psykose med en cirkulær form af skizofreni og andre psykiske sygdomme; med hypochondriac syndrom; med deprimeret agitated tilstand hos patienter med presenil psykose; med langvarig alkoholisk psykose med tømmermændsyndrom og delirium tremens; med neurose ledsaget af søvnløshed, fobier med vaskulære sygdomme (aterosklerose, hypertension) med psykiske lidelser.

"Drugs", MD Mashkovsky

Aminazine applikationsfunktioner

Aminazin er en indenlandsk analog af stoffet chlorpromazin, det første antipsykotiske middel i verden. Den anvendes stadig meget i psykiatrien, selvom den har mange bivirkninger. Mekanismen af ​​lægemiddelvirkning er ikke fuldt belyst, men det er klart, at en større virkning af antipsykotisk chlorpromazin er dens evne til at inhibere dopaminreceptorer i forskellige CNS. Aminazin hæmmer transmissionen af ​​excitation fra nogle dele af centralnervesystemet til andre, hæmmer spinalreflekser. Endvidere chlorpromazin har en alfa adrenoblokiruyuschey og ganglion-blokerende aktivitet, antihistaminer og antiserotoninnym virkning, reducerer mængden af ​​noradrenalin i centralnervesystemet.

Aminazins vigtigste farmakologiske virkning er induceringen af ​​såkaldt. neuroleptisk syndrom - følelsesmæssig oskudnenie, slap, ligegyldig holdning til verden, motor hæmning (apati). Takket være dette, er psykisk syge fjernet aggression, vrangforestillinger, hallucinationer, motor excitation, dvs. psykose, så den primære effekt af chlorpromazin - antipsykotisk. Aminazin er effektiv i psykose af enhver ætiologi.

Reducere aktiviteten af ​​CNS generelt, chlorpromazin potenserer virkningen af ​​lægemidler, hypnotika og analgetika, kan derfor anvendes til præmedikation før operation. Derudover er den brugt til behandling af alvorlige smerter, vedvarende søvnforstyrrelser. Lægemidlet er protivoikotnoe og antiemetiske virkninger associeret med inhibering af brækmiddel trigger zone center. Påføres med opkastning af central oprindelse - med toksik, meningitis, hjernetumorer og så videre. Den anti-mykotiske virkning af lægemidlet kan anvendes til ukuelig hikke, der ledsager for eksempel subfrenisk abscess.

Virkningen af ​​lægemidlet på kropstemperaturen er interessant. Aminazin hæmmer midten af ​​termoreguleringen, som et resultat sænker varmeproduktionen i musklerne, øger varmeoverførslen og reducerer derfor kropstemperaturen. Desuden reducerer lægemidlet i modsætning til ikke-narkotiske analgetika den normale temperatur, og dens endelige virkning afhænger af omgivelsestemperaturen. Aminazin bruges til at reducere kropstemperaturen i svære virale og septiske tilstande med ineffektiviteten ved konventionel antipyretisk behandling. Endvidere den hypotermiske virkning af lægemidlet, der anvendes i kirurgi -reduktion af patientens legemstemperatur (ca. 30 ° C) med hjerte- eller hjernevæv forøger modstanden til hypoksi operationer og giver mulighed for en længere tid til at frakoble den lokale blodforsyning.

Aminazin har en signifikant perifer alfa-adrenerge blokeringsvirkning og hæmmer også centrale trykreaktioner. Som et resultat sænker lægemidlet blodtrykket, især når det først tages. Denne handling er i form af ortostatisk hypotension, så patientens vandrette stilling i mindst 2 timer efter at have taget lægemidlet bør være reglen. Den antihypertensive effekt af aminazin falder over tid, så det er ikke indiceret til behandling af hypertension, men kan bruges til at lindre hypertensive kriser.

De væsentligste bivirkninger er chlorpromazin parkinsonisme forårsaget af medikamenter, som passerer at fjerne lægemidlet, ortostatisk hypotension og stærk irriterende virkning på stedet for administration - fremkomsten af ​​infiltrater i injektionsstedet, når de indgives intravenøst ​​flebitis. Langvarig brug af aminazin kan føre til udvikling af gulsot og agranulocytose.

En anden repræsentant for phenothiazinderivater er triftazin. Virkningerne ligner aminazin, men omkring 50 gange stærkere end ham i antipsykotisk virkning.

Af butyrophenonderivaterne er haloperidol mest almindeligt anvendt. Virkningerne ligner meget aminazin, men stærkere hvad angår antipsykotisk virkning og mere udtalt parkinsonisme. Helvede har næsten ingen virkning.

Droperidol har en meget stærk, hurtig, men kortvarig handling. Nøddroge til akut psykose. Det bruges hyppigere sammen med fentanyl til neurolepticusia - en speciel form for generel anæstesi med patientens sind bevaret. Det bruges til smertefulde kortvarige terapeutiske eller diagnostiske procedurer (reduktion af dislokation, dissektion af felon osv.).

Af neuroleptika fra andre kemiske grupper bør lægemidlet Leonex noteres. hvis unikke består i fravær af lægemiddelparkinsonisme. Neuroleptika er et andet lægemiddel, der er kendt for dig fra de tidligere afsnit af farmakologi - reserpin. Reserpine med langvarig brug i høje doser forårsager neuroleptisk syndrom, men i psykiatrien er det et reservemedicin. Hovedanvendelsen er behandling af hypertension.

Aminazin (chlorpromazin * (chlorpromazin *), Aminazinum)

International titel
Chlorpromazin * (chlorpromazin *)

Latinske navn
Aminazinum

Produktgruppe
Stoffer og standardprøver

Frigivelse form og sammensætning
subt.-por., pakke. 2-sl., 4 kg, pakning. boom. 1

Holdbarhed
5 år

1 ml - ampuller (10) - pakker pap.

Registreringsnummer:
rr d / in / in og i / m introduktionen af ​​25 mg / 1 ml: amp. 10 - P nr. 000302/01, 03/17/09. Fungerende. VED. DLO.

Beskrivelse af de aktive komponenter af lægemidlet AMINAZIN.

Farmakologisk aktivitet

Antipsykotisk middel (neuroleptisk) fra gruppen af ​​phenothiazinderivater. Det har en udtalt antipsykotisk, beroligende, antiemetisk virkning. Svækker eller helt eliminerer vrangforestillinger og hallucinationer, undertrykker psykomotorisk agitation, reducerer affektive reaktioner, angst, angst, nedsætter fysisk aktivitet.

Mekanismen for antipsykotisk virkning er forbundet med blokaden af ​​postsynaptiske dopaminerge receptorer i de mesolimbiske strukturer i hjernen. Det har også en blokerende virkning på α-adrenoreceptorer og undertrykker frigivelsen af ​​hypofyser og hypothalamiske hormoner. Imidlertid øger blokaden af ​​dopaminreceptorer udskillelsen af ​​prolactin ved hypofysen.

Central antiemetisk virkning på grund af hæmning eller blokering af dopamin D₂-receptorer i cerebellumets kemoreceptor-triggerzone, perifer blokade af vagusnerven i mavetarmkanalen. Den antiemetiske virkning er forbedret, tilsyneladende på grund af anticholinerge, beroligende og antihistaminiske egenskaber. Sedative effekt er tilsyneladende forårsaget af alfa-adreno-blokkerende aktivitet. Det har en moderat eller svag ekstrapyramidale effekt.

Farmakokinetik

Når man administrerer chlorpromazin hurtigt, men undertiden ikke fuldstændigt absorberes fra mave-tarmkanalen. C_max i blodplasma opnås i 2-4 timer. Eksponeret for effekten af ​​"første passage" gennem leveren. I forbindelse med denne effekt er koncentrationen i plasma efter oral administration lavere end den efter i / m administration.

Intensivt metaboliseret i leveren med dannelsen af ​​en række aktive og inaktive metabolitter.

Måder chlorpromazin metabolisme inkluderer hydroxylering, konjugering med glucuronsyre, N-oxidation, oxidation af svovlatomer, dealkylering.

Chlpromazin har en høj binding til plasmaproteiner (95-98%). Det er bredt fordelt i kroppen, trænger gennem BBB, mens koncentrationen i hjernen er højere end i plasmaet.

Markeret variabilitet af farmakokinetiske parametre i samme patient. Der er ingen direkte sammenhæng mellem plasmakoncentrationer af chlorpromazin og dets metabolitter og den terapeutiske virkning.

T_1/2 Chlpromazin er ca. 30 timer; Det antages, at eliminationen af ​​dets metabolitter kan være længere. Udskilt i urinen og galden i form af metabolitter.

vidnesbyrd

Og kronisk paranoid hallucinatoriske-paranoid tilstand, den tilstand af psykomotorisk agitation i skizofreni (hallucinatoriske-vrangforestilling, hebefrenisk, katatoniske syndromer), alkoholholdige psykoser, manisk spænding i maniodepressiv psykose, psykiske lidelser i epilepsi, ophidsede depression hos patienter med præsenil psykoser, manisk depressiv psykose, såvel som andre sygdomme ledsaget af ophidselse, spænding. Neurotiske sygdomme ledsaget af øget muskel tone. Vedvarende smerter, inkl. kausalgi (i kombination med analgetika), vedvarende søvnforstyrrelser (i kombination med hypnotika og beroligende midler). Meniere's sygdom, gravid opkastning, behandling og forebyggelse af opkastning ved behandling af kræftmidler og under strålebehandling. Kløende dermatose Som en del af "lytiske blandinger" i anæstesiologi.

Doseringsregime

Installeret individuelt. Ved indtagelse til voksne er en enkeltdosis 10-100 mg, daglig dosis - 25-600 mg; For børn i alderen 1-5 år - 500 μg / kg hver 4-6 timer, for børn over 5 år kan du anvende 1 / 3-1 / 2 voksne doser.

Med / m eller / i introduktionen for voksne, startdosis - 25-50 mg. Med / m eller / i introduktionen af ​​børn over 1 år, en enkeltdosis på 250-500 mg / kg.

Hyppigheden af ​​oral eller parenteral indgift afhænger af beviset og den kliniske situation.

Den maksimale enkeltdosis: For voksne med oral indtagelse - 300 mg, med en administration per måned - 150 mg, med en / i introduktionen - 100 mg.

Den maksimale daglige dosis: for voksne med oral indtagelse - 1,5 g, med en injektion på 1 til 1 g, med en introduktion - 250 mg; Børn under 5 år (legemsvægt 23 kg), når de indgives i / m, eller på / i en - 40 mg for børn under 5 år gamle (kropsvægt over 23 kg), når de indgives i / m eller / i indledningen - 75 mg.

Bivirkninger

Fra siden af ​​centralnervesystemet: mulig akatisi, sløret syn; sjældent - dystoniske ekstrapyramidale reaktioner, parkinson syndrom, tardiv dyskinesi, forstyrrelser af termoregulering, MNS; i isolerede tilfælde - anfald.

Siden kardiovaskulærsystemet: mulig arteriel hypotension (især med introduktion), takykardi.

På fordøjelsessystemet er der dyspeptiske fænomener (ved indtagelse); sjældent kolestatisk gulsot.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent - leukopeni, agranulocytose.

På urinstofets side: sjældent - svært ved vandladning.

På den del af det endokrine system: menstruationsforstyrrelser, impotens, gynækomasti, vægtforøgelse.

Allergiske reaktioner: mulig hududslæt, kløe; sjældent eksfoliativ dermatitis, erythema multiforme.

Dermatologiske reaktioner: sjældent - hudpigmentering, lysfølsomhed.

På visionsorganets side: med langvarig anvendelse i høje doser kan chlorpromazin deponeres i øjets anterior strukturer (hornhinde og linsen), hvilket kan accelerere processerne for normal aldring af linsen.

Kontraindikationer

Brud på lever, nyrer, bloddannende organer, progressive systemiske sygdomme i hjernen og rygmarv, myxedem, alvorlige hjerte-kar-sygdomme, tromboembolisk sygdom; sen stadium bronchiectasis; vinkel-lukning glaukom; urinretention forbundet med prostatisk hyperplasi; udtalte depression af centralnervesystemet, koma, hjerneskade.

Brug under graviditet og amning

Hvis det er nødvendigt, bør brugen af ​​chlorpromazin under graviditeten begrænse behandlingstiden, og i slutningen af ​​graviditeten, om muligt reducere dosis. Man bør huske på, at chlorpromazin forlænger arbejdskraften.

Hvis det er nødvendigt, bør amning under amning afbrydes.

Chlpromazin og dets metabolitter trænger ind i placenta-barrieren, udskilles i modermælk.

Kliniske undersøgelser har vist, at chlorpromazin kan have en teratogen virkning. Ved anvendelse af chlorpromazin i høje doser under graviditet hos nyfødte, i nogle tilfælde blev fordøjelsesforstyrrelser forbundet med atropinlignende effekt noteret ekstrapyramidalt syndrom.

Særlige instruktioner

Med særlig forsigtighed anvendes phenothiaziner til patienter med patologiske ændringer i blodbilledet, i tilfælde af nedsat leverfunktion, alkoholforgiftning, Reye's syndrom og også i brystkræft, hjerte-kar-sygdomme, modtagelighed for udvikling af glaukom, Parkinsons sygdom, mavesår og duodenalsår., urinretention, kroniske respiratoriske sygdomme (især hos børn), epileptiske anfald.

Phenothiaziner bør anvendes med forsigtighed hos ældre patienter (øget risiko for overdreven beroligende og hypotensiv virkning) hos udmattede og svækkede patienter.

I tilfælde af hypertermi, som er et af symptomerne på ZNS, bør chlorpromazin straks annulleres.

Hos børn, især med akutte sygdomme, er brugen af ​​phenothiaziner mere tilbøjelige til at udvikle ekstrapyramidale symptomer.

I løbet af behandlingsperioden for at forhindre brugen af ​​alkohol.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Det skal anvendes med forsigtighed hos patienter, der beskæftiger sig med potentielt farlige aktiviteter, der kræver højhastighedstog-psykomotoriske reaktioner.

Drug interaktioner

Med samtidig anvendelse af lægemidler, der har en depressiv virkning på centralnervesystemet, kan ethanol, ethanolholdige lægemidler øge den inhiberende virkning på centralnervesystemet samt respirationsdepression.

Ved samtidig anvendelse af tricykliske antidepressiva kan kartrotilin MAO-hæmmere øge risikoen for udvikling af NNS.

Ved samtidig anvendelse med antikonvulsiva midler er det muligt at reducere tærsklen for konvulsiv beredskab; med midler til behandling af hyperthyroidisme - en øget risiko for agranulocytose; med lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale reaktioner - en stigning i hyppigheden og sværhedsgraden af ​​ekstrapyramidale lidelser er mulig; med stoffer, der forårsager arteriel hypotension - måske en additiv virkning på blodtrykket, hvilket fører til svær arteriel hypotension, øget ortostatisk hypotension.

Når det anvendes samtidig med amfetaminer, er antagonistisk interaktion mulig; med antikolinergika - øget antikolinerg virkning med anticholinesterase lægemidler - muskelsvaghed, forværring af myastheni.

Ved samtidig brug med antacida indeholdende aluminium og magnesiumhydroxid falder koncentrationen af ​​chlorpromazin i blodplasmaet som følge af en overtrædelse af dets absorption fra mave-tarmkanalen.

Ved samtidig brug af barbiturater øges metabolismen af ​​chlorpromazin, inducerende mikrosomale leverenzymer og derved reducerer koncentrationen i blodplasmaet.

Ved samtidig brug af hormonelle præventionsmidler til oral indgivelse blev der beskrevet et tilfælde af forøgelse af koncentrationen af ​​chlorpromazin i blodplasmaet.

Ved samtidig brug med epinephrin er det muligt at "pervertere" epizfrins pressorvirkning, og som følge heraf stimuleres kun β-adrenoreceptorer, og der opstår alvorlig hypotension og takykardi.

Samtidig brug med amitriptylin øger risikoen for tardiv dyskinesi. Tilfælde af udviklingen af ​​paralytisk ileus er beskrevet.

Ved samtidig brug kan chlorpromazin reducere eller endog helt hæmme den antihypertensive effekt af guanethidin, selvom nogle patienter kan vise den hypotensive virkning af chlorpromazin.

Ved samtidig anvendelse med diazoxid er alvorlig hyperglykæmi mulig; med doxepin - forstærkning af hyperpyreksi med zolpidem - signifikant øget beroligende virkning med zopiclon - kan øge beroligende virkning med imipramin - øger koncentrationen af ​​imipramin i blodplasmaet.

Ved samtidig anvendelse af chlorpromazin hæmmer virkningerne af levodopa på grund af blokaden af ​​dopaminreceptorer i centralnervesystemet. Ekstrapyramidale symptomer kan øges.

Ved samtidig anvendelse af lithiumcarbonat er udtalte ekstrapyramidale symptomer mulige neurotoksiske virkninger; med morfin - udviklingen af ​​myoklonus er mulig.

Med samtidig anvendelse af nortriptylin hos patienter med skizofreni er en forværring af den kliniske tilstand mulig, trods et forhøjet niveau af chlorpromazin i blodplasmaet. Tilfælde af udviklingen af ​​paralytisk ileus er beskrevet.

Ved samtidig anvendelse med piperazin er der blevet beskrevet et tilfælde af anfald; med propranolol - stigning i plasmakoncentrationer af propranolol og chlorpromazin; med trazodon - hypotension er mulig; med trihexyphenidyl - der er rapporter om udviklingen af ​​paralytisk ileus; med trifluoperazin - tilfælde af alvorlig hyperpyreksi er beskrevet; med phenytoin - det er muligt at øge eller formindske koncentrationen af ​​phenytoin i blodplasmaet.

Ved samtidig brug med fluoxetin øges risikoen for ekstrapyramidale symptomer; med chloroquin, sulfadoxin / pyrimethamin, øges koncentrationen af ​​chlorpromazin i blodplasmaet med risiko for udvikling af den toksiske virkning af chlorpromazin.

Med samtidig anvendelse af cisaprid, QT-intervallet på EKG'en er additivt forlænget.

Samtidig brug med cimetidin kan nedsætte koncentrationen af ​​chlorpromazin i blodplasmaet. Der er også tegn på en stigning i plasmaklorpromazinkoncentrationen.

Ved samtidig brug af efedrin kan svækkelsen af ​​efedrinets vasokonstriktorvirkning svækkes.